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抗2型糖尿病药物研发有了精确地图

发布时间:2021-01-05 11:44:34 阅读: 来源:电烙铁厂家

抗2型糖尿病药物研发有了“精确地图”

本报讯(记者胡德荣)中美学者通过合作研究,新近在国际上首次解析了胰高血糖素受体七次跨膜区域的三维结构,为抗2型糖尿病药物的研发提供了一张“精确地图”,相关研究论文7月18日在线发表在《自然》杂志上。该杂志的新闻述评指出,这是G蛋白偶联受体研究领域的一个重大突破。   这项研究由国家新药筛选中心/中科院上海生命科学研究院药物研究所王明伟研究员与美国Scripps研究所雷蒙德·史蒂文斯教授合作领衔。专家指出,胰高血糖素与胰岛素的作用相反,是一种促进分解代谢的激素,具有很强的促进糖原分解和糖异生作用,可使血糖明显升高。胰高血糖素通过与肝肾等靶细胞表面的B型G蛋白偶联受体进行特异性结合,激活下游信号转导通路,发挥生理效应。此前,B型G蛋白偶联受体的分子面目一直未被揭开。   王明伟等科研人员选择小分子配体稳定受体结构并促进晶体生长,首次获得了分辨率为3.4埃(1埃=10-10)的人胰高血糖素受体七次跨膜区域的蛋白晶体,通过对晶体结构和128个突变受体亲和力分析,构建了该受体与胰高血糖素进行分子识别的结构模型。研究表明,胰高血糖素受体与A型G蛋白偶联受体相比,其与配体的结合“口袋”更大,第一跨膜螺旋向细胞膜外延伸出3个α螺旋,形成茎样结构,用以捕捉胰高血糖素,使其氨基端插入跨膜区而与受体结合。   王明伟说:“这项研究好比是制作了一张胰高血糖素受体的精确地图。以前,人们只知道这个受体的存在,现在我们用‘卫星定位’把它的原子结构弄清楚了。这样一来,各国科学家想要设计开发针对这一靶点的抗糖尿病药物,就变得精确和高效了。”

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